Studiul canalelor ionice de K+ necesită definirea de modele electrofiziologice realiste şi adecvate ale cardiomiocitelor, cu măsurarea acurată a densităţilor diferiţilor curenţi ionici în tipurile de celule supuse studiului şi o caracterizare moleculară detaliată. Într-un model de ischemie-reperfuzie, este important nu doar diagnosticul morfologic calitativ, ci şi cuantificarea leziunilor. O interesantă prezentare în acest sens, desprinsă din experienţa a numeroase cercetări interdisciplinare, semnează dnii conf. dr. Bogdan Amuzescu, dr. Alexandru Dan Corlan, dr. Sorin Muşat şi colab., la rubrica In vitro. (...)
   
"> Farmacologia canalelor hERG şi rolul lor în leziunea de ischemie-reperfuzie miocardică - Viața Medicală
Newsflash
Ars Medici

Farmacologia canalelor hERG şi rolul lor în leziunea de ischemie-reperfuzie miocardică

Farmacologia canalelor hERG şi rolul lor în leziunea de ischemie-reperfuzie miocardică

    Studiul canalelor ionice de K+ necesită definirea de modele electrofiziologice realiste şi adecvate ale cardiomiocitelor, cu măsurarea acurată a densităţilor diferiţilor curenţi ionici în tipurile de celule supuse studiului şi o caracterizare moleculară detaliată. Într-un model de ischemie-reperfuzie, este important nu doar diagnosticul morfologic calitativ, ci şi cuantificarea leziunilor. O interesantă prezentare în acest sens, desprinsă din experienţa a numeroase cercetări interdisciplinare, semnează dnii conf. dr. Bogdan Amuzescu, dr. Alexandru Dan Corlan, dr. Sorin Muşat şi colab., la rubrica In vitro. (...)
   

   Canalele de K+ hERG (human Ether-à-go-go Related Gene) conduc componenta rapidă a curentului de K+ de tip delayed rectifier, crucial pentru faza de repolarizare a potenţialelor de acţiune cardiace. O blocare moderată a hERG poate produce un efect antiaritmic de clasa III benefic. Prin contrast, o reducere a curenţilor hERG, urmare fie a defectelor genetice, fie a efectelor adverse ale medicamentelor, poate duce la un sindrom QT prelungit ereditar sau dobândit, caracterizat prin prelungirea potenţialelor de acţiune, alungirea intervalelor QT pe ECG de suprafaţă şi un risc crescut de aritmii ventriculare periculoase, de exemplu torsada vârfurilor sau tahicardie ventriculară polimorfă, ce pot duce la moarte subită. Acest efect advers indezirabil al unor compuşi farmacologici a determinat retragerea de pe piaţă a câtorva medicamente „cap de serie“. Studiile asupra mecanismelor inhibiţiei canalelor hERG furnizează detalii semnificative asupra factorilor moleculari care determină dependenţa de stare, de voltaj, şi de activare (use-dependence) a blocării canalelor hERG. În plus, proprietăţile situsului de legare de mare afinitate din hERG şi interacţiunea sa cu moleculele de blocant sunt pe cale de a fi identificate, furnizând baza pentru abordări experimentale mai rafinate şi de modelare in silico în proiectarea de medicamente şi siguranţa farmacologică. Recent, s-a arătat că mutaţiile hERG provoacă creşteri de curent şi sindroame QT scurt ereditare, cu un risc înalt de aritmii ameninţătoare de viaţă. În final, descoperirea mecanismelor adrenergice ale reglării canalelor hERG, ca şi dezvoltarea de strategii pentru a ameliora curenţii hERG şi a modifica procesarea intracelulară pot furniza noi opţiuni antiaritmice în tulburările de repolarizare. Nivelul în creştere al înţelegerii funcţionării canalelor hERG şi mecanismele moleculare ale reglării curentului hERG ar putea îmbunătăţi prevenirea şi tratamentul afecţiunilor de repolarizare cardiacă. Schimbările în expresia canalelor ionice cardiace ce alterează repolarizarea cardiacă pot contribui la tahiaritmii ameninţătoare de viaţă. (...)
Mai multe detalii în ziarul nostru, Viaţa medicală.
 

Abonează-te la Viața Medicală!

Dacă vrei să fii la curent cu tot ce se întâmplă în lumea medicală, abonează-te la „Viața Medicală”, publicația profesională, socială și culturală a profesioniștilor în Sănătate din România!

  • Tipărit + digital – 249 de lei
  • Digital – 169 lei

Titularii abonamentelor pe 12 luni sunt creditați astfel de:

  • Colegiul Medicilor Stomatologi din România – 5 ore de EMC
  • Colegiul Farmaciștilor din România – 10 ore de EFC
  • OBBCSSR – 7 ore de formare profesională continuă
  • OAMGMAMR – 5 ore de EMC

Află mai multe informații despre oferta de abonare.

Cookie-urile ne ajută să vă îmbunătățim experiența pe site-ul nostru. Prin continuarea navigării pe site-ul www.viata-medicala.ro, veți accepta implicit folosirea de cookie-uri pe parcursul vizitei dumneavoastră.

Da, sunt de acord Aflați mai multe