Newsflash
OPINII

Inventatorul propranololului şi al cimetidinei

de Prof. dr. Ostin C. MUNGIU - iun. 20 2014
Inventatorul propranololului şi al cimetidinei

S-au împlinit nouă decenii de la naşterea unui scoţian genial, James Whyte Black, farmacolog, laureat al premiului Nobel pentru medicină (1988).

 

 

 
 
 
 
 
 
   Născut la 14 iunie 1924, în localitatea Uddingston (Scoţia), într-o familie baptistă, James a fost al patrulea din cei cinci fii ai unui mecanic de mină. Deşi dintr-o familie săracă, tânărul Black a reuşit să termine facultatea de medicină la Universitatea din St. Andrews, lângă Dundee, în 1943. A fost reţinut ca asistent la Departamentul de fiziologie. A activat apoi ca lector, timp de trei ani, în Malaysia (la Singapore), pentru a reveni apoi în Marea Britanie. La Glasgow, la Facultatea de Medicină veterinară, a înfiinţat şi dotat catedra de fiziologie. Aici a realizat primele cercetări privitoare la acţiunea adrenalinei asupra cordului uman, în special la cei care suferă de angină pectorală.
   În timp ce mai multe grupe de cercetători căutau medicamente sau tehnici de mărire a concentraţiei de oxigen în cord, James Black a avut ideea de a ameliora munca inimii prin micşorarea nevoii de oxigen a fibrei miocardice. L-au ajutat enorm lucrările anterioare ale lui Raymond Ahlquist, care emisese ipoteza că adrenalina îşi exercită acţiunea pe două tipuri de receptori, alfa şi beta. Vasoconstricţia apărea ca rezultat al acţiunii mediatorului sus-amintit pe receptorii alfa, iar tahicardia pe receptorii beta. Ipoteza lui Black a fost că alimentarea cu oxigen a cordului s-ar optimiza prin blocarea receptorului beta, ceea ce ar determina o reducere a numărului de bătăi pe minut, concomitent cu lungirea diastolei, timpul în care cordul primeşte sânge oxigenat. Deci travaliu mai mic şi timp de oxigenare mai lung. Pare simplu astăzi, dar până atunci nimeni nu gândise astfel.
   Deoarece nu avea în universitate fondurile necesare pentru a-şi pune în practică „invenţia“, James Black a părăsit universitatea şi s-a angajat la trustul ICI Pharmaceuticals, unde a făcut echipă cu chimistul sintetician John Stephenson şi cu tehnicianul Brian Horsfall. După câţiva ani de încercări, în care nu au lipsit eşecurile, grupul a reuşit, în sfârşit, să obţină o moleculă care avea o eficacitate semnificativă la o toxicitate acceptabilă. Molecula sintetizată era propranololul, care, după trecerea cu succes a studiilor clinice, a prelungit viaţa a milioane de pacienţi cu angină pectorală şi hiperten­siune arterială, fiind cel mai vândut medicament din lume la momentul respectiv.
   Urmând acelaşi tip de raţionament, savantul a urmărit rolul histaminei în organism, în special la nivel gastric, unde aceasta deter­mină creşterea secreţiei acide. În timp ce alţi cerce­tători au arătat că gastrina determină creşterea secreţiei stomacale indirect, prin eliberare de histamină, efect ce nu era antagonizat de antihistaminicele „clasice“, Black a emis ipoteza existenţei a două tipuri de receptori (numiţi ulterior H1 şi H2). Receptorii H1 determinau contracţia musculaturii netede bronşice şi intestinale, în timp ce receptorii H2 ar fi fost implicaţi în creşterea secreţiei gastrice. De aici ideea savantului de a „inventa“ (nu agrea termenul de descoperire, deoarece moleculele sintetice nu existau în natură) un antihistaminic H2. Propunând însă celor de la ICI realizarea acestui proiect, nu a găsit înţelegere, astfel că i-a părăsit şi a acceptat colaborarea cu Smith Kline and French Laboratories, unde a avut la dispoziţie o echipă de chimişti cu care a lucrat din 1964 până în 1973. În tot acest timp, după numeroase încercări, James Black şi colab. au experimentat, la nivel preclinic şi apoi clinic, cimetidina, care, în 1975, a fost comercializată sub denumirea de Tagamet®, devenind cel mai bine vândut medicament pe reţetă din lume, pentru terapia ulcerului gastric şi duodenal.
   Din 1973, Black a ocupat postul de profesor şi şef de departament de chimie medicală la University College din Londra, dar, nemulţumit de insuficienţa fondurilor pentru cercetare, a optat, în 1978, să devină director de cercetare terapeutică la Wellcome Research Laboratories, sub conducerea lui John Vane, laureat al premiului Nobel pentru cercetările din domeniul prostaglandinelor. Fiind „două săbii într-o teacă“ a părăsit laboratorul în 1984, pentru a deveni profesor de farmacologie analitică la Facultatea de Medicină de la King’s College London, unde a funcţionat până în 1992, când a înfiinţat (cu bani americani) fundaţia care îi poartă numele şi în laboratoarele căreia îşi desfăşurau activitatea 25 de cercetători.
   După aceste excepţionale realizări, au venit şi onorurile: înnobilat de regină în 1981, decorat cu Ordinul Meritului în 2000, laureat al premiului Nobel (1988, în colaborare), distins cu alte numeroase premii şi medalii.
   Cu toate acestea, sir James Black, a rămas acelaşi savant modest, detestând publicitatea excesivă şi încurajând constant cercetătorii tineri şi îndrăzneţi. S-a stins din viaţă la 22 martie 2010. În amintirea sa, la Universitatea din St. Andrews s-a înfiinţat în 2010 o catedră ce-i poartă numele.
   În final, îmi permit să reamintesc o butadă celebră: „Farmacologia – nimic mai simplu; se poate învăţa în trei lecţii, numai că fiecare lecţie durează zece ani“.

Abonează-te la Viața Medicală!

Dacă vrei să fii la curent cu tot ce se întâmplă în lumea medicală, abonează-te la „Viața Medicală”, publicația profesională, socială și culturală a profesioniștilor în Sănătate din România!

  • Tipărit + digital – 249 de lei
  • Digital – 169 lei

Titularii abonamentelor pe 12 luni sunt creditați astfel de:

  • Colegiul Medicilor Stomatologi din România – 5 ore de EMC
  • Colegiul Farmaciștilor din România – 10 ore de EFC
  • OBBCSSR – 7 ore de formare profesională continuă
  • OAMGMAMR – 5 ore de EMC

Află mai multe informații despre oferta de abonare.

Cookie-urile ne ajută să vă îmbunătățim experiența pe site-ul nostru. Prin continuarea navigării pe site-ul www.viata-medicala.ro, veți accepta implicit folosirea de cookie-uri pe parcursul vizitei dumneavoastră.

Da, sunt de acord Aflați mai multe