Medicamentul a fost aprobat în 2002 pentru tratament antidiabetic și de atunci a fost administrat off-label și persoanelor cu obezitate.

Studiul, randomizat, dublu-orb, controlat prin placebo, a fost realizat pe 579 de adulţi. Ei aveau fie un indice de masă corporală (IMC) de minimum 30 kg/m², fie un IMC de minimum 27 kg/m² plus o complicaţie asociată obezităţii (mai puţin diabetul zaharat). Aceste persoane obţinuseră o scădere în greutate de cel puţin 5% în urma unui program intensiv cu durată de 12 săptămâni. Programul a constat în dietă și exerciţii fizice intense. Persoanele  incluse în studiu au fost distribuite aleatoriu pentru a primi tirzepatidă sau placebo. După 72 de săptămâni, 87,5% dintre participanţii care au primit tirzepatidă au pierdut suplimentar din greutatea corporală, comparativ cu doar 16,5% dintre cei care au primit placebo. Mai mult, cei din grupul tratat cu tirzepatidă au slăbit cu o mediană de 18,4% din greutatea avută la începutul administrării prepara­tului, în timp ce grupul placebo a slăbit cu 2,5% din greutate.

Cele mai frecvente efecte adverse în grupul cu tirzepatidă au fost cele din sfera gastrointestinală, majoritatea fiind ușoare spre moderate ca intensitate.

O limitare a studiului ar putea fi faptul că acesta nu a inclus și persoanele care în urma programului intensiv nu au reușit să piardă minimum 5% din greutate. Astfel, medicamentul a dovedit că amplifică și susţine efectele obţinute prin intervenţiile de stil de viaţă.